La Silimarina (SM) è un complesso costituito dal flavonoide “taxifolina” e da almeno sette flavonolignani, che sono tra le più comuni classi di sostanze presenti nell’estratto di cardo mariano (Silybum marianum (L.) Gaertn.). I flavonolignani includono la silibinina o silibina (SIB), la isosilibina, la silicristina, la isosilicristina e la silidianina; tra queste SIB è la molecola più importante in termini di bioattività.
L’abbondanza relativa di SIB in un estratto di cardo mariano può variare a seconda dell’origine della pianta, del fornitore e del metodo di estrazione impiegato. Generalmente, rappresenta il 50- 70% circa della composizione totale dell’estratto. I flavonolignani hanno una bassa biodisponibilità; il livello di assorbimento varia tra 20 e 50%. Per aumentare la solubilità e, quindi, la biodisponibilità e l’assorbimento di silibina, sono stati sviluppati diversi complessi in cui SIB è legato ad una altra molecola: silibina bis-emisuccinato, silibina- beta-ciclodestrina, silibina-N-metil-glucamina, silibina- 11-O-fosfato e silibina fosfatidilcolina. In studi su animali, il complesso silibina-fosfatidilcolina ha mostrato la capacità di diminuire lo stress ossidativo, la perossidazione lipidica e l’accumulo di collagene con conseguente riduzione di danno epatico.
La solubilità di SIB è migliorata attraverso la sintesi enzimatica di beta-glicosidi SIB come silibina beta-galattoside, silibina beta-glucoside, silibina beta-maltoside e silibina beta-lattoside. Uno studio clinico condotto in Messico ha valutato come varia la biodisponibilità di SIB somministrata come complesso silibina- fosfatidilcolina (SPC) sotto forma oleosa in capsule soft-gel rispetto alla più comune somministrazione di silimarina in compresse. Allo studio prospettico, in singolo cieco, con scambio dei due trattamenti (capsula softgel contenente 45 mg di SPC o compressa da 70 mg di silimarina) intervallati da una settimana di washout (periodo di sospensione del trattamento), hanno partecipato 23 volontari sani (12 uomini e 11 donne) tra i 18 e i 44 anni normopeso o in sovrappeso. Il protocollo di studio prevedeva ricovero in ospedale 13 ore prima del trattamento; consumo di un pasto privo di xantina ed assunzione della capsula o compressa dopo almeno 11 ore di digiuno dall’ultimo pasto. Dopo altre 4 ore di digiuno, i volontari hanno consumato una colazione priva di xantina e dopo altre 8 ore un pasto standard. Il contenuto di SIB nelle compresse era di 29,5 mg contro i 47,1 mg delle capsule di SPC. Entrambi i trattamenti sono stati ben tollerati dai volontari. Il calcolo dei parametri farmacocinetici, misurati nelle 8 ore successive all’assunzione dello specifico trattamento, indica che la biodisponibilità di SIB somministrata come complesso silibina-fosfatidilcolina in capsule soft-gel è circa dieci volte più alta rispetto alla silibina assunta in compresse.
Diversi studi in vitro e su animali hanno mostrato la capacità della silimarina di proteggere da lesioni epatiche (es. fibrosi epatica, cirrosi, etc.) grazie alle sue proprietà antiossidanti, antinfiammatorie ed anti-fibrotiche. I risultati di questo studio, che mostrano una maggior biodisponibilità della silibina somministrata sotto forma di complesso con fosfatidilcolina, rispetto alla somministrazione in capsule, sono molto interessanti.
FONTE: BMC Pharmacology and Toxicology. Pubblicato on line prima della stampa DOI: 10.1186/S40360-018-0280-8. Superior silybin bioavailability of
silybin–phosphatidylcholine complex in oily-medium soft-gel capsules versus conventional silymarin tablets in healthy volunteers. Autori: N. Méndez-Sánchez,
- Dibildox-Martinez Miguel, J. Sosa-Noguera, R. Sánchez-Medal Ramón, J.F. Flores-Murriet
